Болкоуспокояващите и противовъзпалителните лекарства са набор от фармацевтични лекарства, които се използват в медицината за облекчаване на различни възпалителни процеси, облекчаване на болката, намаляване на температурата и предотвратяване на тромбоза. Те представляват отделна фармакологична група от ненаркотични и нехормонални болкоуспокояващи. Липсата на хормони в състава се подчертава от термина „нестероиден“, тоест не принадлежащ към глюкокортикостероиди .

Болкоуспокояващи и противовъзпалителните лекарства се използнат за симптоматично лечение на остра и хронична болка, Те бързо намират приложение в почти всички медицински дисциплини. Те се предписват на всеки трети възрастен пациент. Лекарствата се отпускат без рецепта. Как действат противовъзпалителните лекарства, защо не трябва да се злоупотребява с тях? Прочетете в статията.

Болкоуспокояващи и противовъзпалителни лекарства се произвеждат в таблетки, капсули, супозитории, суспензии, инжекционни разтвори, мехлеми и гелове. Всяка от формите е предназначена за нещо специфично, например, мехлем - за лечение на навяхвания, инжекция - когато е необходима "ударна" доза, таблетки и капсули, например, за температура или умерена болка и супозитории, при възпалителни заболявания на ректума и женските полови органи или когато поради гадене и повръщане не е възможно да се вземе хапче.
Формата на освобождаване също определя скоростта, с която се постига максималната концентрация на активното вещество в кръвта, т.е. колко бързо ще действа лекарството и ще има клиничен ефект.

►Най-бързо действащите са венозните инжекции както и вътреставните и мускулните. Поради високата концентрация се постига ефект за 15-30 минути.
►Следващи по отношение на скоростта на усвояване са супозиториите. Предимството им е, че бързо навлизат в общия кръвен поток, абсорбират се през лигавицата на дебелото черво и освен това частично заобикалят метаболитната обработка в черния дроб. Ефектът може да се очаква 30 минути след употреба.
►Следват пероралните лекарства (тези, които трябва да се пият с вода): таблетки, капсули, прахове и суспензии. Първо навлизат в стомаха и след това преминават през черния дроб. Максималната концентрация в кръвната плазма се постига в рамките на час или два след приложението. 

Изброените до тук противовъзпалителни лекарства имат системен ефект, тъй като навлизат в общия кръвен поток.

Продуктите за външна употреба (мехлем и гел), за разлика от тях, имат локален ефект, т.е. действат само на мястото на приложение и се абсорбират в кръвта в много малка степен. В същото време мехлемът е една от най-безопасните лекарствени форми, чиито странични ефекти са ограничени до редки случаи на зачервяване, изгаряне на кожата или алергична реакция.

Понякога, за да се засилят противовъзпалителните, аналгетични или антипиретични ефекти (това се случва при остри или тежки състояния), болкоуспокояващите  и противовъзпалителните лекарства се комбинират с други с подобен ефект. Например Аналгин-хинин е комбинация от силно противовъзпалително и класическо антималарийно лекарство, чието физиологично действие се подсилва взаимно. 
По правило почти всички лекарства под формата на прахове, които хората разтварят в топла вода и пият при  настинка, са комбинация от витамини , полезни киселини и няколко противовъзпалителни.

Възпалителен процес

Възпалението е специфична реакция на организма към въздействието на различни външни и вътрешни фактори (патогенни бактерии, вируси, радиоактивни лъчения, високи и ниски температури, химикали и др.). Основните признаци на възпалителна реакция включват хиперемия (зачервяване), подуване на меките тъкани (тумор), повишена телесна температура, болка, дисфункция на органи и системи на тялото. Зачервяването се причинява от разширяване на кръвоносните съдове, подуване възниква поради повишена пропускливост на съдовата стена и образуване на ексудат, болката е свързана с механично компресиране на нервните окончания от едематозна течност.
В случай на възпалителен процес се активират всички видове метаболизъм, което води до намаляване на pH към киселинната страна (6,8-6,0) и увеличаване на скоростта на движение на веществата през полупропускливата ендотелна мембрана, насърчавайки изтичането на колоиди.

Физиологично активни вещества, като простагландини, хистамин, серотонин, брадикинин, ацетилхолин и други, активират реакцията на организма към стимула, спомагайки за увеличаване на лумена на големите и малките съдове, повишавайки тяхната пропускливост, както и увеличавайки количеството на ексудат и нивото на ендогенните пирогени. В резултат на нарушаване на бариерната функция на лизозомните мембрани в цитозола навлизат агресивни протеолитични и хидролитични ензими, което води до повишено възпаление.
Болкоуспокояващи и противовъзпалителни лекарства се използват като средства от първа линия за облекчаване на възпалителни процеси в организма. В тежки случаи се използват стероидни противовъзпалителни средства. Предписването на определени лекарства се извършва от лекар след оценка на състоянието на тялото на пациента, както и идентифициране на причината за възпалението.

Болкоуспокояващи и противовъзпалителни лекарства действие

Противовъзпалителните лекарства са разработени чрез изолиране на салицилова киселина от върбова кора. Оттогава са изминали почти 200 години, през които структурата на активното вещество е модернизирана и лечебните свойства са значително подобрени. Днес групата на болкоуспокояващи и противовъзпалителни лекарства е представена от около 20 вида лекарства. Структурно те се считат за аналози, тъй като са разработени на базата на идентични органични съединения и киселини. Разликите между лекарствата са в силата на действие, честотата и броя на страничните ефекти.
Основни свойства на болкоуспокояващи и противовъзпалителни лекарства:

  • аналгетици - облекчават почти всяка болка (мускулна, зъбна и др.), но в сравнение с опиатите не предизвикват сънливост и пристрастяване;
  • антитромбоцитни - намаляват способността на кръвните клетки да се слепват, предотвратяват образуването на кръвни съсиреци;
  • противовъзпалителни - облекчават възпалението като лекарства, съдържащи хормони, но не провокират тахифилаксия (намален терапевтичен ефект);
  • антипиретици - намаляват телесната температура, но действат по-агресивно от анилидите, които включват популярния парацетамол . 

Класификация на НСПВС

Лекарствата се класифицират в зависимост от основната активна съставка:

  • Производни на салицилова киселина. Това е добре познатият Аспирин (ацетилсалицилова киселина).
  • Производни на пиразолон. На практика по-често се среща Аналгин, а по-рядко - Фенилбутазон.
  • Производни на индолоцетна и оцетна киселина. Групата включва лекарства, съдържащи индометацин - Indovazin, Metindol / Metindol retard, както и мощно болкоуспокояващо на базата на кеторолак трометамол - Ketanov.
  • Производни на пропионовата киселина. Преди това се използва главно ибупрофен, днес той почти е заменен от Нурофен и неговите модификации (Нурофен Експрес, Нурофен Форте, Нурофен Интензив). Най-мощните болкоуспокояващи в тази група са лекарствата, съдържащи кетопрофен.
  • Производни на фенилоцетна киселина. Това са лекарства, които съдържат диклофенак натрий - Voltaren , Dorosan, Ortofen .
  • Производни на енолова киселина. В клиничната практика най-популярните са пироксикам и мелоксикам .
  • Сулфонамидни производни (амид на сулфаниловата киселина). По-ново развитие на НСПВС. Най-известният беше Нимезулид .

Списъкът се допълва от коксиби и алканони (некиселинни агенти). Активно се използват набуметон, целекоксиб, рофекоксиб.

Механизмът на болкоуспокояващите и противовъзпалителните лекарства е, че те блокират ензима COX, което води до намаляване на образуването на простагландини. Има две изоформи на ензимите: COX-1 и COX-2.

✅COX-1 се намира предимно в стомашната стена, кръвоносните съдове и бъбреците. Изпълнява защитни функции: поддържа стомашната лигавица, регулира кръвното налягане, служи като медиатор на възпалението.
✅COX-2 се натрупва в костите, органите на репродуктивната и нервната система. Той се активира при възпалителни процеси и участва в образуването на простагландини, които причиняват болка, хиперемия и подуване.

Традиционните противовъзпалителни лекарства, като ибупрофен и диклофенак, блокират и двата вида COX, което може да доведе до странични ефекти, свързани с функцията на COX-1: стомашно дразнене и риск от язви. По-ново поколение НСПВС, наречени селективни COX-2 инхибитори (напр. целекоксиб), са по-селективни за ензима, намалявайки риска от стомашни странични ефекти.

Като цяло, болкоуспокояващитете и противовъзпалителни лекарства спират възпалителния процес, намаляват болката, понижават температурата, като блокират COX и намаляват образуването на простагландини. Въпреки това, трябва да се отбележи, че употребата на противовъзпалителни лекарства може да бъде съпроводена с определени рискове от страна на отделителната система, така че винаги е препоръчително да се консултирате със специалист преди употребата им и да следвате инструкциите за дозировка и продължителност на употреба.
Едно от най-известните лекарства от тази група е ацетилсалициловата киселина.
Друго популярно лекарство е ибупрофен, предлага се под формата на таблетки. В допълнение, следните лекарства се използват като алтернатива:

  1. Диклофенак (Волтарен) е най-популярното нестероидно лекарство, което се предлага под формата на таблетки, мехлеми и инжекционни разтвори. Има комбиниран противовъзпалителен и аналгетичен ефект.
  2. Целекоксиб е селективен COX-2 инхибитор с противовъзпалителни и аналгетични свойства. Силно селективният COX-2 инхибитор има малко странични ефекти и е лесен за употреба (приемайте една или две таблетки веднъж дневно). Максималната доза е 400 mg.
  3. Индометацин (Индовазин) е най-ефективното нестероидно лекарство за облекчаване на болка от всякакъв произход и има противовъзпалителен ефект. Предлага се под формата на таблетки, мехлеми и супозитории, има ниска цена, но има и сериозни странични ефекти, поради което се предписва в екстремни случаи.
  4. Ибупрофен (Нурофен) е безопасно и ефективно средство за понижаване на температурата и облекчаване на болката. Използва се дори при новородени. Лекарството се отпуска без рецепта и е особено популярно сред ревматолозите.
  5. Кетопрофен (известен още като Кетонал) принадлежи към групата на селективните COX-1 инхибитори. Това е модифицирана версия на ибупрофен, предлага се под формата на гел, таблетки, капсули и течност за инжектиране.
  6. Аспиринът е нестероидно противовъзпалително лекарство с антитромбоцитни свойства. Използва се за предотвратяване на тромбоза, облекчаване на главоболие и предотвратяване на вътречерепна хипертония. Въпреки това, по време на бременност и бременност не се препоръчва употребата му. За предотвратяване на язва на стомашната лигавица се препоръчва комбинирането му с рабепразол.

Болкоуспокояващи и противовъзпалителни лекарства за какво се използват

Фармакологичните свойства на болкоуспокояващите и противовъзпалителни лекарства се използват за спиране на възпалителни реакции и облекчаване на ноцицептивна и невропатична болка. В първия случай болковият синдром възниква в отговор на увреждане на кожата, дълбоките тъкани, костните структури, вътрешните органи, във втория случай - на увреждане на нервните влакна, промени в соматосензорната нервна система.
Лекарят трябва да избере лекарства въз основа на ефективността, безопасността за конкретен пациент и режима на дозиране.
Основните показания за употреба са патогенетична и симптоматична терапия:

  • Остри, подостри, хронични заболявания на опорно-двигателния апарат. Противовъзпалителни лекарства винаги се предписват за комплексно лечение на остеохондроза и нейните усложнения (междупрешленни издатини, екструзии, хернии), наранявания на кости, стави и сухожилия. Лекарствата от първа линия са производни на фенилоцетна киселина - диклофенак , волтарен, ортофен.
  • Ревматични патологии. Продължителното лечение включва пациенти с подагра, псевдоподагра, чести екзацербации на остеоартрит, ревматоиден артрит и спондилоартропатия на гръбначните стави.
  • Синдром на болка и възпаление на меките тъкани, вътрешните органи, нервните структури. Блокерите на COX се използват в гинекологията, проктологията, гастроентерологията, неврологията, стоматологията, както и в кардиологията за неспецифични лезии на сърдечния мускул. Най-често се предписва Нурофен.
  • Трескави състояния. Ако няма противопоказания, нестероидните противовъзпалителни средства се използват за хипертермия от всякаква етиология.
  • Хемодинамични нарушения. Антитромбоцитният ефект на противовъзпалителните лекарства е необходим при тромбоза, нарушения на кръвосъсирването, хирургични (следоперативни) рискове от образуване на тромби, както и за предотвратяване на усложнения на сърдечно-съдови заболявания. В повечето случаи се предписват модифицирани версии на ацетилсалицилова киселина

Противовъзпалителните лекарства показват добри резултати в комплексната профилактика при болестта на Алцхаймер.

Странични ефекти

Лигавиците на стомашно-чревния тракт носят основния удар, тъй като болкоуспокояващите и противовъзпалителни лекарства имат улцерогенен ефект - провокират развитието на ерозивни и язвени дефекти в стомашната лигавица. Простагландините, синтезирани от COX-1, предпазват клетките на стомашната лигавица от агресивното въздействие на солната киселина, съдържаща се в стомашния сок. Чрез инхибиране на функционално полезни изомери на COX-1, противовъзпалителните лекарства спират производството на простагландини не само в областта на възпалението, но и в здравите клетки на тялото. Страничните ефекти от стомашно-чревния тракт често включват гадене и затруднено болезнено храносмилане (диспепсия).
Противовъзпалителните лекарства повлияват състава на кръвта и нейната коагулация (съсирване).
При продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства:

  • Коагулацията намалява, като по този начин се увеличава рискът от вътрешно кървене, както и тежка загуба на кръв поради външно увреждане на тъканите. Освен това, когато коагулацията е потисната, функционирането на сърдечно-съдовата система и бъбречния апарат се нарушава.
  • Броят на кръвните клетки намалява и съществува риск от развитие на клинико-хематологичен синдром на анемия.

Неправилната употреба на болкоуспокояващи и противовъзпалител лекарства води до задържане на натрий и вода в организма, в резултат на което се ускорява сърдечната честота, повишава се кръвното налягане и се развива бъбречна недостатъчност.
Лекарствата на основата на индолоцетна киселина ( Индометацин и други) се характеризират със странични ефекти от централната нервна система - атаксия, замаяност, безсъние.
Лекарствата на базата на салицилова киселина трябва да бъдат строго дозирани при лечение на вирусни инфекции. Например, предозирането на аспирин по време на хипертермия, причинена от ARVI, може да доведе до развитие на синдром на Reye - остра енцефалопатия с церебрален оток и увреждане на черния дроб.
Алергичните реакции към противовъзпалителни лекарства са характерни за пациенти със сенсибилизация към ацетилсалицилова киселина. Нарушената имунологична реактивност често се проявява като обрив, по-рядко като респираторни симптоми. Изключение правят астматиците, при които дори една таблетка може да предизвика тежък пристъп на задушаване.
Високите дози производни на пропионовата киселина имат хепатотоксичен ефект. Безвредните таблетки за възпалено гърло Strepsils съдържат флурбипрофен. В случай на предозиране повишава концентрацията на чернодробните ензими ALT и AST.

Противопоказания

Като се има предвид списъкът на нежеланите реакции, болкоуспокояващи и противовъзпалителни лекарств не се предписват при:

  • пациенти с язва на стомаха и/или дуоденална язва - поради възможна перфорация на язвата, стомашен кръвоизлив;
  • пациенти с хронични патологии на черния дроб и бъбреците - за да не се провокира обостряне и/или усложнение;
  • бременни жени - за да не ги излагат на тератогенни ефекти, а през третия триместър - на риск от преждевременно раждане;
  • за астматици - за избягване на бронхиална обструкция;
  • пациенти с хемофилия, хронична хипокоагулация - поради високата вероятност от вътрешно кървене;
  • кардиоболни с декомпенсирани патологии - поради риск от частична миокардна некроза (инфаркт).

Временно противопоказание се счита за дефицит на тромбоцити в кръвта (тромбоцитопения). Лечението може да се извърши след възстановяване на състава на кръвта.

Болкоуспокояващи и противовъзпалителнти лекарства от ново поколение

Иновативните нестероидни противовъзпалителни лекарства включват:

  • коксиби - Celebrex (Германия);
  • оксиками - Amelotex (Русия), Movalis (Гърция);
  • сулфонамидни производни - Nimesil (Италия), Nimulid (Индия).

Те се различават от предишните поколения по своето селективно, тоест селективно действие, насочено към инхибиране само на COX-2. Благодарение на способността за диференциране на изомерите на циклооксигеназата, по-новите лекарства причиняват по-малко странични ефекти, но все още имат противопоказанията, присъщи на по-ранните поколения НСПВС.
✅МОВАЛИС
Това е едно от най-популярните нестероидни противовъзпалителни лекарства от ново поколение. Произвежда се в Германия и Испания и се предлага под формата на таблетки, мехлеми, инжекции и супозитории. Movalis е много добро болкоуспокояващо, облекчава високата температура и възпалението и има малко противопоказания. Мовалис се приема при възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите, по-специално при различни артрити и артрози, при подагрозни пристъпи, при анкилозиращ спондилит, при силна болка в ставите. Голямото предимство на това лекарство е възможността да се приема дълго време под наблюдението на лекар, което е необходимо при тежки ставни патологии. Movalis е много лесен за употреба; трябва да приемате само една таблетка на ден, тъй като лекарството действа доста дълго време. 
Цената у нас е около 4 лв
✅АУЛИН
Друг популярен продукт от ново поколение е Аулин. Той се използва активно при различни заболявания, по-специално при патологии на опорно-двигателния апарат. Голямото предимство на това лекарство е, че не само облекчава възпалението, топлината и болката, но и неутрализира ензимите, които разрушават хрущялната тъкан. Таблетките Аулин не са скъпи; за 15 броя ще трябва да платите 8лв. Друг подобен продукт е Биолин. Този продукт може да бъде закупен под формата на таблетки. За 30 таблетки ще трябва да платите около около 13лв.
✅КСЕФО РАПИД
Това лекарство е особено ефективно при силна болка, често се предписва при неуточнена болка, както и при болки в ставите, например при подагра, ревматоиден артрит, тежки стадии на артроза и артрит, анкилозиращ спондилит.  Интересното е, че Ксефо Рапид се приравнява по действие на морфина, но не засяга централната нервна система и не води до пристрастяване. Лекарството има странични ефекти, така че преди употреба трябва да се консултирате със специалист, който може да изчисли минималната доза в зависимост от тежестта на заболяването. Ксефо Рапид се произвежда формата на таблетки  Цената на таблетките е около 8лв.
✅РОФЕКОКСИБ
Това лекарство облекчава болката, подуването и възпалението. Използва се главно при ортопедични патологии, по-специално при остеохондроза, артрит, артроза, а също и при зъбобол. Този продукт се продава под името Denebol под формата на мехлеми и таблетки.
✅ЦЕЛЕКОСИБ
Това лекарство е много ефективно при силна болка и няма отрицателен ефект върху стомашната лигавица, което е голямо предимство на лекарството. Произвежда се под формата на капсули и струва около 20лв



Онлайн поръчка